Hydrocortison-Zwischenprodukt H6 (Anecortave-Acetat)
Grundlegende Informationen
Name:21-acetoxy-17 -hydroxypregna-4,9(11)-dien-3,20-dion
Andere Namen:Hydrocortison-Zwischenprodukt H6; Anecortave-Acetat; 9(11)-Dehydrohydrocortison-21-acetat
Summenformel:C23H30O5
Molekulargewicht:386.49
CAS-Nummer:7753-60-8
2.Physikalisch und chemisch Eigenschaften
- Aussehen:Weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver
- Schmelzpunkt:Ungefähr 218–225 Grad
- Spezifische optische Drehung [ ]D20: Ungefähr +190 Grad bis +210 Grad (c 1,0, Chloroform)
- Löslichkeit:Leicht löslich in Dichlormethan, Chloroform, Aceton und Ethylacetat; schwer löslich in Methanol und Ethanol; praktisch unlöslich in Wasser
- Stabilität:Stabil bei Umgebungstemperatur; Verschlossen, lichtgeschützt und bei niedriger Temperatur lagern
3. Hauptfunktionen und Anwendungen (Was sind ihre verwendet?)
Schlüsselzwischenprodukt für Hydrocortison (Kernanwendung):Anecortave-Acetat ist das zentrale Zwischenprodukt für Hydrocortison. Die 9(11)--Doppelbindung wird oxidiert (Epoxidierung, gefolgt von Öffnung/Hydroxylierung), um die 11 -Hydroxygruppe mit der richtigen Konfiguration einzubauen. Die 21-Acetat-Schutzgruppe bleibt in nachfolgenden Schritten erhalten und wird später zur freien 21-Hydroxygruppe hydrolysiert.
Downstream-API - Hydrocortison:Hydrocortison (CAS 50-23-7) ist das wichtigste endogene Glukokortikoid mit entzündungshemmender, immunsuppressiver und schockhemmender Wirkung. Es wird klinisch bei Nebennierenrindeninsuffizienz, entzündlichen und allergischen Erkrankungen, Schock und topischer dermatologischer Therapie eingesetzt. Zu den gängigen Darreichungsformen gehören Tabletten, Injektionen, Salben, Cremes und Augentropfen.
Pharmazeutischer Wirkstoff (Retaane):Anecortave Acetate selbst ist ein antiangiogener Prüfwirkstoff (ehemals Retaane), der für die Behandlung der feuchten altersbedingten Makuladegeneration (AMD) evaluiert wurde.
Weitere Derivate:Dient auch als Ausgangsmaterial für Hydrocortisonacetat, Hydrocortisonnatriumsuccinat und verwandte Kortikosteroidester.
4. Ein industrielles Meisterwerk auf Benchmark--Niveau - Ein sorgfältig ausgearbeitetes „API--Grade-Cornerstone Intermediate!
Der Gehalt liegt bei mindestens 98,0 %, die Gesamtmenge an verwandten Substanzen beträgt höchstens 2,0 % und die größte Einzelverunreinigung beträgt höchstens 1,0 %.
Extrem niedrige Feuchtigkeit (weniger als oder gleich 0,5 %) und Rückstände beim Glühen (weniger als oder gleich 0,1 %) schützen die empfindliche 9(11)-Doppelbindung und Acetatgruppe vor Zersetzung.
Schwermetalle von weniger als oder gleich 20 ppm erfüllen die Erwartungen an pharmazeutische-Qualität.
Die konsistente spezifische optische Drehung (+190 Grad bis +210 Grad) und der Kristallhabitus garantieren reproduzierbare Stereochemie und optische Reinheit.
Der 9(11)--Doppelbindungsgriff ermöglicht die regio- und stereoselektive 11 -Hydroxylierung -, das Herzstück der Hydrocortison-Konstruktion.
„What you see is what you get“ - Jede Charge wird mit einem vollständigen Analysezertifikat geliefert.
Chromatographische Analyse - Hydrocortison-Zwischenprodukt H6 (Anecortave-Acetat)
- Signal:VWD1 A, Wellenlänge=240 nm|Säule: C18 4.6 mm × 250 mm × 5 μm; Acetonitril-Wasser-Gradient; Flussrate 1,0 ml/min
|
Aufbewahrungszeit (Min.) |
Typ |
Spitzenbreite (min.) |
Gipfelgebiet |
Spitzenhöhe |
Bereich% |
|
4.208 |
MM |
0.106 |
4.0 |
0.4 |
0.026 |
|
6.354 |
MM |
0.140 |
7.4 |
0.8 |
0.048 |
|
8.116 |
MM |
0.148 |
5.7 |
0.6 |
0.037 |
|
9.862 |
MM |
0.158 |
25.2 |
2.7 |
0.163 |
|
11.384 |
MM |
0.172 |
15200.0 |
1780.2 |
98.500 |
|
13.526 |
MM |
0.160 |
64.5 |
7.1 |
0.418 |
|
15.248 |
MM |
0.176 |
50.5 |
5.6 |
0.327 |
|
17.036 |
MM |
0.188 |
29.9 |
3.3 |
0.194 |
|
19.412 |
MM |
0.200 |
21.9 |
2.4 |
0.142 |
|
21.628 |
MM |
0.212 |
22.4 |
2.5 |
0.145 |
- Bestimmungsmethode:Karl-Fischer-Titration (Standard: kleiner oder gleich 0,5 %)
- Feuchtigkeitsgehalt:0.31%
- Testmethode:Aschegehalt nach Zündmethode (Spezifikationsgrenze: kleiner oder gleich 0,1 %)
- Aschegehalt:0.03%
- Testmethode:Kapillarschmelzpunktmethode (Qualitätsstandard: 218–225 Grad)
- Schmelzpunkt:221,6 Grad
Produktspezifikation - Hydrocortison-Zwischenprodukt H6 (Anecortave-Acetat)
|
Produktmodell |
Hydrocortison-Zwischenprodukt H6 (Anecortave-Acetat) |
|
Aussehen |
Weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver |
|
Gehalt (HPLC, %) |
Größer oder gleich 98,0 |
|
Verwandte Stoffe (insgesamt, %) |
Kleiner oder gleich 2,0 |
|
Größte Einzelverunreinigung (%) |
Kleiner oder gleich 1,0 |
|
Schmelzpunkt (Grad) |
218 – 225 |
|
Spezifische optische Drehung [ ]D20 |
+190 Grad – +210 Grad |
|
Wassergehalt (%, KF) |
Kleiner oder gleich 0,5 |
|
Trocknungsverlust (%) |
Kleiner oder gleich 0,5 |
|
Rückstand beim Glühen (%) |
Kleiner oder gleich 0,1 |
|
Schwermetalle (ppm) |
Kleiner oder gleich 20 |
|
Verpackung |
25 kg Fasertrommel mit doppeltem PE-Innensack |
Referenz zu Testmethoden: Assay und verwandte Substanzen mittels HPLC (ChP General Chapter 0512); Wasser durch Karl-Fischer-Titration (ChP 0832 / GB/T 6283); Trocknungsverlust (ChP 0831); Rückstände beim Glühen (ChP 0841); Schwermetalle (ChP 0821).
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